激動劑、拮抗劑和抑制劑

生物活性小分子是指在正常生理條件下或病理條件下起調節、信號傳導等作用的小分子有機化合物及活性多肽，同時包括以原型形式在體內起作用的天然化合物及藥物。如小分子蛋白、活性多肽、維生素、活性氨基酸及衍生物、胺類物質、脂類介質和金屬離子、植物次生代謝產物及其降解產物如苷元、黃胴元、甙元、生物堿等。